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Nimesulida – Guia Completo

A nimesulida é um medicamento antiinflamatório não-esteroidal com relativa especificidade para a COX-2, mas é amplamente utilizado em outros países no tratamento da dor aguda. A nimesulida tem sido associada a uma baixa taxa de elevação transitória de enzimas séricas durante a terapia, mas também a muitos casos de lesão hepática aguda clinicamente aparente que podem ser graves e podem resultar em insuficiência hepática aguda, necessidade de transplante de fígado de emergência e morte.

Cientificamente falando

A nimesulida é um AINE exclusivo que possui uma estrutura básica de sulfonanilida. Como outros AINEs, a nimesulida inibe a enzima ciclo-oxigenase, bloqueando assim a formação de prostaglandinas que são importantes na dor e nas vias inflamatórias.

Diferentemente da maioria dos AINEs convencionais, no entanto, a nimesulida tem uma relativa especificidade para a atividade da COX-2, a forma mais intimamente relacionada às vias da dor do que à COX-1, que tem efeitos importantes na proteção das células da mucosa gástrica e na função plaquetária.

A nimesulida possui atividade analgésica, antipirética e antiinflamatória, mediada pelas ações da COX-2, mas tem efeito relativamente escasso na função plaquetária ou perda da citoproteção gástrica, que está associada à atividade da COX-1. Esse medicamento tem rápido início de ação e outras atividades além dos efeitos das ciclo-oxigenases, que podem ser importantes em suas ações antiinflamatórias e analgésicas.

Prescrição

As indicações atuais variam de país para país, mas geralmente limitam-se a dor aguda leve a moderada para a qual a dose recomendada em adultos é de 100 mg duas vezes ao dia por no máximo 15 dias. A terapia crônica geralmente não é recomendada, e é considerada contraindicada em crianças.

O remédio está disponível mediante prescrição sob a forma de cápsulas ou grânulos para suspensão oral de 100 mg e como supositórios de 200 mg em formulações genéricas e comerciais (Sulide, Nimside e outras) e é geralmente bem tolerada, mas os efeitos secundários podem incluir dores de cabeça, tonturas, sonolência, desconforto gastrointestinal, náuseas, desconforto abdominal, diarreia, edema periférico e reações de hipersensibilidade.

Estudos

Estudos prospectivos mostram que até 15% dos doentes que tomam AINE experimentam, pelo menos, elevações transitórias da aminotransferase sérica. Uma menor taxa foi relatada com nimesulida. Essas elevações geralmente são transitórias, leves e assintomáticas, e podem se resolver mesmo com a continuação da medicação. Elevações marcadas de aminotransferases (> 3 vezes elevadas) ocorrem em <1% dos pacientes. No entanto, a nimesulida tem sido repetidamente ligada a casos de lesão hepática clinicamente aparente com icterícia, com mais de 100 casos descritos na literatura mundial.

O tempo de início variou de alguns dias a seis meses, sendo a latência usual de quatro semanas. O padrão de elevações enzimáticas é tipicamente hepatocelular, embora formas colestáticas também tenham sido descritas. As características imunológicas são geralmente ausentes e, quando presentes, não são proeminentes. Recursos auto-imunes são raros. A maioria dos casos se resolve alguns dias depois de interromper a terapia. No entanto, múltiplos casos de insuficiência hepática aguda com morte ou necessidade de transplante de fígado de emergência foram descritos (Caso 1). A taxa de mortalidade da hepatite aguda associada à nimesulida com icterícia é entre 10% e 20%.

A frequência geral de hepatotoxicidade da nimesulida não é conhecida, mas é geralmente mencionada em grandes séries de casos sobre lesão hepática induzida por drogas e insuficiência hepática aguda, e uma estimativa razoável é de uma em 50.000 usuários. A lesão hepática pode ser menos comum quando a duração da terapia é limitada a 15 dias; no entanto, casos graves de lesão hepática de nimesulida foram relatados após cursos de terapia de 3 a 5 dias.

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